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国产伊潘立酮(iloperidone,Fanapt)原料及制剂产品研发成功!

    伊潘立酮(iloperidone,Fanapt)主要用于精神分裂症的治疗。其获准上市标志着对许多现有药物治疗仅部分有效的精神分裂症患者是一新的机会,本品可更好地控制他们的症状。

  伊潘立酮片获准上市是基于伊潘立酮2项纳入3000多例患者的安慰剂对照的主动控制精神分裂症患者症状和安全性的Ⅲ期临床研究结果。伊潘立酮是混合型多巴胺D2/5-羟色胺5HT2A受体阻断剂,属非典型精神抑制药。伊潘立酮高亲和性地结合于5-羟色胺5HT2A和多巴胺D2、D3受体(Ki值分别为5.6、6.3、7.1nM)。

  伊潘立酮对多巴胺D4和5-羟色胺5HT6、5HT7和去甲肾上腺素NEα1受体中度亲和性(Ki值分别为25、43、22、36nM),对5HT1A、多巴胺D1和组胺H1受体低亲和性(Ki值分别为168、216、473nM),对胆碱能蕈毒碱受体无可检测的亲和性(Ki>1000nM)。伊潘立酮通过对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT1A和去甲肾上腺素NEα1/α2c受体阻断发挥作用。伊潘立酮代谢物P88的亲和性通常≤母体化合物,而代谢物P95仅对5HT2A、NEα1A、NEα1B、NEα1D、NEα2C受体有亲和性(Ki值分别为3.91、4.7、2.7、4.7nM)。

  伊潘立酮是5-羟色胺、多巴胺D2受体的拮抗剂。在3个短期和3个长期的临床试验中,总共参与试验的患者超过2 000例,伊潘立酮比目前使用的抗精神病药物的效果要好且副作用要少。伊潘立酮治疗精神分裂症的疗效经过2项安慰剂对照短期(4周和6周)临床研究的评价。两项研究遴选的患者符合DSM-Ⅲ/Ⅳ标准,伊潘立酮每日12~24mg控制精神分裂症症状显著优于安慰剂。伊潘立酮推荐剂量范围为12~24mg/日。

  与目前使用的抗精神病药物比较,短期、长期的安全试验结果显示伊潘立酮的副作用要少些,患者体重增加幅度较低,伊潘立酮不会诱导患者发生糖尿病,患者锥体外系症状也较少(无静坐不能、无高催乳素血症、嗜睡发生率下降、认知能力下降较少)。但是伊潘立酮也会使QT间期延长。

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